二乙基二硫代氨基甲酸铜纳米核脂质体的制备与工艺优化

作者：孔艺涵; 梁雪; 张宇^*

来源：中国药剂学杂志(网络版), 2019, 17(04): 91-99.

DOI：10.14146/j.cnki.cjp.2019.04.001

• 药剂学
• 脂质体
• 反相微乳液聚合法
• 薄膜水化法
• 二乙基二硫代氨基甲酸铜
• 油水难溶性药物

目的为临床提供可静脉注射的二乙基二硫代氨基甲酸铜(Cu(DDC)2)纳米核脂质体。方法采用反向微乳液聚合-薄膜水化法制备Cu(DDC)2纳米核脂质体,以粒径及包封率作为评价指标,对处方工艺进行优化,在最佳处方的基础上,对制剂的冻干工艺进行考察。结果 Cu(DDC)2纳米核脂质体最佳处方与工艺为:水相药物加入到8mL体积比为71∶29的环己烷-Igepal CO-520中分别制备CuCl2及二乙基二硫代氨基甲酸钠(DDTC)反相微乳,将上述反相微乳混合后采用异丙醇破乳,通过高速离心的方法收集Cu(DDC)2纳米粒。用氯仿和乙醇混合溶液将DOPA-Cu(DDC)2纳米粒重新分散后,加至含有(2,3-二油酰氧基-丙基)三甲基氯化铵[(2,3-dioleoyloxy-propyl)-trimethylammonium chloride,DOTAP]、胆固醇和DSPE-PEG2000的乙醇溶液中,通过薄膜水化法制备最终的Cu(DDC)2纳米核脂质体。结论该处方工艺可行,冻干后的制剂可以长期储存,为Cu(DDC)2日后的注射给药进一步打下基础。

• 单位
  沈阳药科大学