芳基吡啶酮腙类化合物的设计、合成及杀菌活性研究

作者：王家尧; 陶晗; 金蜜; 李丽莎; 肖玉梅; 李佳奇; 覃兆海^*

来源：有机化学, 2019, 39(04): 1044-1052.

• 分子插件
• 吡啶二芳酮
• 芳基吡啶酮腙
• 抑菌活性

以吡啶二芳酮为分子插件,以嘧菌腙为母体化合物设计并合成了一系列新型芳基吡啶酮腙类化合物.产物结构经1HNMR、13CNMR及HRMS确认,并采用生长速率法对所有化合物进行了离体抑菌活性测试.结果表明:在浓度为70μmol/L时,大部分化合物对所选8种病菌具有一定的抑制活性,其中2’-甲基乙酰基苯-4,6-二甲氧基嘧啶-2-腙(Ⅲ-3)和2-(2’-((4’’-溴-苯基)(3’’-氯-吡啶-4’’-基)-亚甲基)-肼基)-4,6-二甲氧基嘧啶(Ⅲ-18)对病原菌抑制效果明显高于对照药嘧菌腙. Ⅲ-3对番茄灰霉病菌EC50为22.18μmol/L(嘧菌腙为31.38μmol/L), Ⅲ-18对水稻纹枯病菌EC50小于0.35μmol/L,比对照药嘧菌腙提高了260倍以上.

• 单位
  中国农业大学