以大黄酸为原料,通过不同的连接基团,将其与生物素、叶酸偶联得到10个目标化合物,其结构经1 H NMR、MRR、MS确证。采用噻唑蓝(MTT)比色法测试目标化合物对肝癌细胞HepG2的体外增殖抑制活性,结果显示,所合成的10个目标化合物抑制HepG2细胞的活性优于大黄酸,且大多数化合物的活性强于阳性对照药氟尿嘧啶(5-FU)。