混合溶剂改善他达拉非固体分散体物理稳定性的考察

作者：张晓婷; 罗丹冬; 李庆国; 丘振文^*

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(11): 1418-1423.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.11.012

• 混合溶剂
• 他达拉非
• 喷雾干燥
• 固体分散体
• 稳定性

为增加他达拉非固体分散体的物理稳定性,考察了共溶剂对制品中药物的存在状态和溶出度的影响。本试验通过喷雾干燥技术,以丙酮及其与3种共溶剂(即水、0.1%甲酸溶液和无水乙醇)的混合体系制备他达拉非固体分散体。采用动态光散射法测定载体聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)在不同溶剂体系中的粒径,以考察药物与载体间的相容性。继而采用傅里叶变换红外光谱、X射线粉末衍射、差示扫描量热法对不同混合溶剂体系制备的他达拉非固体分散体进行表征,并测定其在0.1%十二烷基硫酸钠溶液中的溶出行为。同时考察了不同固体分散体在(40±2)℃、相对湿度(75±5)%的环境中放置3个月的初步稳定性。结果表明,与纯丙酮相比,混合溶剂丙酮∶水(7∶3)提高了溶液中他达拉非和Soluplus的相容性,得到的相应固体分散体在受试制品中具有较优的溶出度和良好的稳定性。

• 单位
  广州中医药大学; 广州中医药大学第一附属医院