胰高血糖素受体相关化合物研究进展

作者：陈婧文; 柳星峰; 崔冰; 李平平^*

来源：药学学报, 2021, 56(09): 2447-2455.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2021-0403

• 胰高血糖素受体
• 糖代谢
• 胰高血糖素受体拮抗剂
• 糖尿病
• 胰高血糖素

2型糖尿病是一种复杂的代谢性疾病,伴有胰岛素抵抗和血糖升高。随着疾病发展,会出现高胰高血糖素血症(hyperglucagonemia)。胰高血糖素(glucagon)促进能量代谢和葡萄糖产生。近年来,胰高血糖素受体(glucagon receptor, GCGR)拮抗类药物被开发,但许多临床研究发现,当拮抗GCGR时,血糖浓度会降低,同时伴有血脂和肝转氨酶增加等不良反应。为解决上述问题,人们发明了胰高血糖素样肽-1受体(glucagon like peptide 1 receptor, GLP-1R)/GCGR共激动剂,其不仅可降低血糖,而且可减轻体重并促进脂肪分解。本文将重点综述GCGR的生物学效应以及GCGR拮抗类药物和GLP-1R/GCGR共激动剂类药物的治疗作用。

• 单位
  中国医学科学院北京协和医学院; 药物研究所; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室