糖苷化合物广泛存在于药物分子和天然产物中,且具有重要的生物活性。Koenigs-Knorr糖基化反应作为构筑糖苷键的经典反应,被广泛应用于糖苷化合物的合成,已成为当今糖化学领域的一个研究热点。本文简单介绍Koenigs-Knorr糖基化反应及其特点,重点介绍近年来发展的一系列Koenigs-Knorr糖基化反应进展。