拉诺康唑合成工艺研究

作者:方贤罗; 李然; 解玉红
来源:化学工程与装备, 2022, (04): 26-27.
DOI:10.19566/j.cnki.cn35-1285/tq.2022.04.117

摘要

目的:以邻氯苯乙酮为起始原料,经溴代、还原、酯化得到关键中间体1-(2-氯苯基)-2-溴代乙醇甲磺酸酯(4);再以氰基咪唑盐酸盐与二硫化碳在碱性条件下缩合得到二硫醇盐(6),最后用6与4环合,经硅胶柱层析分离异构体,再用乙酸乙酯重结晶得成品,结果和结论:以氰基咪唑盐酸盐计算,收率为45.2%,质量符合最新的药典标准,该路线安全、可控,为工业化生产奠定了基础。

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