大黄素自微乳-微丸的制备及其体外评价

作者：马祖兵; 李小芳^*; 谢龙; 孙强; 赵甜甜; 罗开沛

来源：中药材, 2019, 42(01): 144-149.

DOI：10.13863/j.issn1001-4454.2019.01.031

• 大黄素
• 自微乳
• 微丸
• 流化床
• 溶出行为
• 表征

目的:优选大黄素自微乳-微丸最佳制备工艺并对其进行体外评价。方法:采用流化床法制备大黄素自微乳-微丸。以载体材料用量、恒流泵转速、雾化压力为考察对象,微丸得率、大黄素上药率、微丸再分散粒径为评价指标,优化工艺参数;考察大黄素累积释放度并进行f2相似因子评价;采用差热分析法及X-射线衍射法对其进行表征。结果:最优工艺参数为载体材料HPMC K4M用量:2.1%,恒流泵转速:7.2 r/min,雾化压力:0.15 MPa。微丸得率:(81.74±1.13)%,大黄素上药率:(84.43±1.72)%,再分散粒径:(84.3±1.3)nm;20 min内大黄素累积释放度达90%以上,大黄素溶出行为相似且以无定型状态分散于微丸中。结论:流化床法制得的大黄素自微乳-微丸兼顾自微乳制剂和微丸制剂的优点,可为解决大黄素溶解度差和自微乳不稳定性问题提供一定参考。

• 单位
  成都中医药大学; 中药材标准化教育部重点实验室; 中药资源系统研究与开发利用重点实验室