抗肿瘤药布格替尼的合成

作者：周海平; 倪迎港; 秦海芳; 刘巧云

来源：合成化学, 2018, 26(09): 707-710.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.09.17323

• 布格替尼
• 抗肿瘤药
• ALK抑制剂
• “一锅法”
• 药物合成
• 工艺优化

以2-碘苯胺为起始原料,经"一锅法"反应制得{2-[(2,5-二氯嘧啶-4-基)氨基]苯基}二甲基氧化膦(3); 1-甲基-4-(哌啶-4基)哌嗪(4)与5-氟-2-硝基苯甲醚反应后,经氢化还原得2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]-苯胺(6); 3和6反应合成了布格替尼,总收率48. 5%,纯度99. 6%,其结构经1H NMR和MS(ESI)确证。

• 单位
  常州工程职业技术学院