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摘要
目的 制备酮康唑-泊洛沙姆188-结晶固体分散体(TKZ-P188-CSD),并对泊洛沙姆188(P188)调控酮康唑(ketoconazole, TKZ)粒径的机制进行初步研究，探讨结晶固体分散体(crystalline solid dispersions, CSD)的载药量与其结晶动力学之间的内在关系，以达到通过减小TKZ粒径提高溶出速率的目的。方法 旋转蒸发法制备TKZ-P188-CSD,采用扫描电子显微镜、偏光显微镜和粉末X射线衍射法对CSD进行制剂学表征并对其结晶动力学进行研究，为科学推测CSD的增溶机制打下基础，最后评价酮康唑的体外溶出行为。结果 PXRD结果显示，在CSD中TKZ未发生转晶现象，结晶动力学提示P188先结晶，TKZ后结晶，呈现两步结晶机制；CSD的载药量越小，药物晶粒尺寸越小，这可能是由于P188的空间位阻作用，阻碍了药物结晶，使药物晶体尺寸较原料药减小，加之P188的润湿性，导致CSD中药物的溶出行为显著增加。结论 TKZ-P188-CSD中药物的溶出速率显著增加，其增溶机制可能是由于药物晶体尺寸与泊洛沙姆润湿性协同起效，达到了预期的效果。
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