NGR肽修饰的紫杉醇固体脂质纳米粒的制备及评价

作者：曾慧琳; 邓艾平^*; 王奕; 刘珏

来源：沈阳药科大学学报, 2019, 36(04): 275-281+347.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2019.04.001

• 固体脂质纳米粒
• NGR肽
• 肿瘤
• 靶向给药系统
• 紫杉醇

目的本文旨在制备载紫杉醇的肿瘤靶向肽NGR修饰的固体脂质纳米粒(PTX/NGR-SLN)并对其进行评价。方法通过将DSPE-PEG_(2000)Mal与NGR偶联得到DSPE-PEG_(2000)-NGR;采用乳化-超声法制备SLN;以合成的DSPE-PEG_(2000)-NGR对SLN进行表面修饰,制得NGR-SLN,并对其进行表征。以荷HT-1080裸鼠为肿瘤模型,通过活体成像观察NGR-SLN在体内的分布情况,并考察其抑制肿瘤生长情况。结果 PTX/NGR-SLN的粒径(113.28±10.33)nm,Zeta电位为(-5.65±0.47)mV;包封率为(91.28±0.47)%,载药量为(2.48±0.28)%;释放度结果表明PTX/NGR-SLN具有良好的缓释特性;在-20℃条件下放置3个月,其粒径和包封率无明显变化。与对照组相比,PTX/NGR-SLN具有明显的肿瘤靶向递送能力和肿瘤生长抑制能力。结论 PTX/NGR-SLN具有良好的肿瘤靶向治疗潜力能力。

• 单位
  华中科技大学; 同济医学院附属武汉中心医院