地皮菜抗三阴性乳腺癌作用活性成分的发现与靶点验证

作者：樊妙珍; 罗珍华; 王慧登; 王宇晖; 段小群^*; 徐笑天^*

来源：中国现代应用药学, 2023, 40(18): 2484-2491.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20221152

• 地皮菜
• 三阴性乳腺癌
• 网络药理学
• 分子对接
• AKT1

目的 采用网络药理学方法和分子生物学实验探究地皮菜抗三阴性乳腺癌(triple-negativebreastcancer,TNBC)的活性成分与靶点。方法 查阅文献并结合实验室前期研究收集地皮菜的活性成分，采用Swiss Target Prediction数据库进行靶点预测，TTD、Genecards和OMIM数据库获取TNBC靶点。应用STRING在线平台进行蛋白互作，使用Metascape数据库进行KEGG信号通路和GO基因功能富集分析。通过AutoDock软件将地皮菜成分N-乙酰基色胺与靶点AKT1进行分子对接。采用Annexin V-FITC/PI双染色法检测地皮菜活性成分对乳腺癌细胞凋亡的影响。利用RT-qPCR和Western blotting检测地皮菜活性成分抗TNBC的作用机制。结果 网络药理学结果发现N-乙酰基色胺、Scytonemin和Nostocionone等8个有效成分，涉及细胞信号传导和AKT1、STAT3、CCND1等75个关键靶点。KEGG信号通路和GO基因功能富集分析结果涉及癌症相关信号通路、PI3K-Akt信号通路和MAPK信号通路等。分子对接显示N-乙酰基色胺与AKT1的亲和作用较好。N-乙酰基色胺对乳腺癌细胞没有明显的促凋亡作用，Westernblotting结果显示N-乙酰基色胺下调了AKTI的蛋白表达量。RT-qPCR结果显示N-乙酰基色胺可以有效降低乳腺癌细胞AKT1的mRNA表达。结论 N-乙酰基色胺可能通过抑制AKT1信号通路抑制TNBC细胞增殖，从而发挥抗TNBC作用。

• 单位
  桂林医学院