甲苯磺酸索拉非尼片在中国健康受试者的生物等效性研究

作者：吴娟; 王志强; 周仁鹏; 杨晶晶; 秦慧玲; 张茜; 鲁超; 胡伟^*

来源：中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(03): 281-286.

• 索拉非尼
• 生物等效性
• 药代动力学

目的:比较单次空腹条件下口服甲苯磺酸索拉非尼片在中国健康受试者体内的药代动力学行为，评价受试试剂(T)和参比试剂(R)的生物等效性。方法:采用单中心、随机、开放、两制剂、三周期、三序列(TRR、RTR、RRT)、部分重复交叉试验设计，试验每周期空腹状态下给药一次(0.2 g),36例健康受试者随机分为3组，每组12例。结果:36例健康受试者(女性9例，平均年龄31岁)入组试验。受试制剂和参比制剂的药代动力学参数C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经自然对数转化后的单侧95%置信区间上限分别为-0.0908、-0.0577、-0.0541,单侧95%置信区间上限均小于0;受试制剂与参比制剂的索拉非尼药代动力学参数C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)几何均值比值分别为101.65%、100.12%、99.24%,均在80.00%～125.00%范围内，因此受试制剂和参比制剂索拉非尼的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)在空腹状态下生物等效性成立。结论:受试者空腹单次口服0.2 g甲苯磺酸索拉非尼片安全性和耐受性良好。受试制剂与参比制剂在空腹给药状态下生物等效。

• 单位
  安徽医科大学第二附属医院; 转化医学研究院