盐酸厄洛替尼的合成

作者：陈宁

来源：广州化工, 2023, 51(10): 44-47.

• 盐酸厄洛替尼
• 合成
• 工艺研究

通过对盐酸厄洛替尼的合成研究，确定了盐酸厄洛替尼的合成路线，并可以用于工业化生产。该工艺条件与其他路线比较，具有起始原料易得、反应条件温和、产品收率高、操作简便等优点。即以盐酸厄洛替尼的合成以2-硝基-4,5-二-甲氧乙氧基苯甲腈(ErSM1)为起始原料，先通过保险粉(Na2S2O4)还原，乙酸乙酯/正己烷重结晶纯化得到2-胺基-4,5-二-甲氧乙氧基苯甲腈(ErM1),然后2-胺基-4,5-二-甲氧乙氧基苯甲腈(ErM1)与DMF-DMA高温下反应，减压蒸馏后得到ErM2,ErM2与3-氨基苯乙炔以冰醋酸为溶剂高温下反应得到粗品ErM3,后重结晶纯化得到ErM3,ErM3在甲醇中滴加盐酸得到盐酸厄洛替尼粗品，经过重结晶生成盐酸厄洛替尼成品，结构经1H-NMR确认，总收率55%,含量大于99.9%,产品质量符合2020版药典要求。

• 单位
  海南建科药业有限公司