齐墩果酸肟酯类衍生物及其制备方法与应用

作者：马志强; 徐学涛

来源：2021-11-19, 中国, ZL202111375256.7.

本发明公开了一种齐墩果酸肟酯类衍生物及其制备方法与应用。本发明以齐墩果酸为原料,通过肟酯化合成一系列衍生物,获得良好生物活性的先导化合物,所合成得到的OA衍生物表现出了远远高于OA的糖苷酶抑制作用,具有重要的生物活性。齐墩果酸(OA)肟酯衍生物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性呈现出显著的抑制作用,其中化合物3a对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,IC-(50)为0.35μM,比阿卡波糖强约1900倍；化合物3f对α-淀粉酶的抑制作用最强,IC-(50)为3.80μM,比阿卡波糖高约26倍。研究表明,齐墩果酸肟酯类衍生物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制机理分别为可逆型和混合型。

• 单位
  华南理工大学