外翻肠囊法考察洛伐他汀肠吸收机理

作者:狄刘英; 王靓莹; 安晨秀; 朴洪宇; 程刚; 邹梅娟*
来源:沈阳药科大学学报, 2019, 36(04): 288-333.
DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2019.04.003

摘要

目的洛伐他汀难溶且易被CYP3A4酶代谢,其口服生物利用度低,本文作者旨在考察难溶性药物洛伐他汀的肠吸收机理,以改善其口服吸收。方法以外翻肠囊法考察洛伐他汀原料药和固体分散体在各个肠段的吸收,并通过联用抑制剂实验比较,分析药物肠吸收机制。结果洛伐他汀固体分散体较原料药各肠段吸收增加,各肠段吸收的快慢顺序为回肠>空肠>十二指肠>结肠。对于洛伐他汀口服吸收,CYP3A4酶影响大,P-糖蛋白影响较小。结论外翻肠囊法能够较好的评价他汀类的肠吸收。

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