激酶筛选在药物研发中检测手段及应用

作者：赵亚男; 王晶

来源：临床研究, 2023, 31(11): 195-198.

• 激酶
• 激酶谱
• 筛选方法

由激酶和磷酸酶介导的可逆蛋白磷酸化在调节细胞增殖、凋亡、亚细胞易位、炎症和代谢等细胞功能方面起着关键作用。人类激酶组由518种蛋白激酶组成，由于蛋白结构域序列相似性，主要分成酪氨酸激酶(TK)、酪氨酸激酶样(TKL)、STE组激酶家族(STE)、CMGC组蛋白激酶(CMGC)、蛋白激酶A,G,C(AGC)、非典型蛋白激酶组(PIKK)、脂质激酶(PI3K)和其他激酶组等8个家族，人类蛋白激酶约占总基因的1.7%，并介导真核细胞中大多数的信号传导，通过将三磷酸腺苷(ATP)的γ-磷酸转移到底物蛋白上的保守丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基来调节细胞的生理过程，因此蛋白激酶成为药物筛选和药物干预的重要靶标。