超高效液相色谱-串联质谱法测定不同pH值溶液中三叶苷平衡溶解度和表观油水分配系数

作者：张远冬; 高健美; 龚其海^*

来源：医药导报, 2021, 40(09): 1242-1246.

• 三叶苷
• 超高效液相色谱-串联质谱
• 平衡溶解度
• 表观油水分配系数

目的建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法测定三叶苷含量,考察三叶苷在不同pH值缓冲液中平衡溶解度和表观油水分配系数。方法选用Kinetex XB-C18柱(100 mm×2.1 mm, 2.6μm),流动相为0.1%甲酸溶液(A)/乙腈(B),采用梯度洗脱:起始B为10%并持续1.00 min; 1.00～8.00 min B变为80%,并持续至12.00 min; 12.01 min B变为10%并持续至15.00 min。采用摇瓶法考察三叶苷在不同pH值缓冲液中平衡溶解度及其在正辛醇-磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数。结果三叶苷在pH值1.2,2.0,4.5,6.5,7.5,9.0,10.5,12.0缓冲液中平衡溶解度分别为0.90,1.16,1.83,2.72,3.91,11.73,15.51,23.79 mg·mL-1。在pH值1.2～12.0范围内,三叶苷油水分配系数lgP值分布在-0.58～0.26。结论三叶苷为难溶性药物,其平衡溶解度和表观油水分配系数均受溶液pH值的影响,溶解度随着溶液pH值升高而明显增大,而表观油水分配系数则显著下降。

• 单位
  遵义医科大学