雄激素受体N末端结构域抑制剂的设计、合成与活性评价

作者：白洁; 金文聪; 杨振乾; 胡晓琳; 张博闻; 秦冲^*

来源：中国海洋药物, 2023, 42(05): 34-40.

DOI：10.13400/j.cnki.cjmd.2023.05.007

• 雄激素受体
• EPI-002
• AR-V7
• 抗肿瘤细胞增殖活性

目的 以EPI-002为先导化合物，设计合成其衍生物并进行活性评价。方法 以双酚A为起始原料，通过取代、Lewis酸催化开环等反应合成EPI-002衍生物，并进行前列腺癌细胞增殖抑制活性以及免疫印迹测试。结果 合成共计5个EPI-002衍生物a～e，部分化合物对前列腺癌细胞增殖抑制活性优于EPI-002与恩杂鲁胺。同时，免疫印迹实验显示出化合物b与c能够下调AR-FL、AR-V7以及下游蛋白FKBP51与TMPRSS2。

• 单位
  医药学院; 中国海洋大学