双膦酸盐药物的研发历程,是一部历经坎坷,充满神奇和些许运气的创新史,历经50年的研发,依旧是抗骨质疏松治疗的一线用药。科学家通过对双膦酸盐药物化学结构不断地修饰,其抗骨吸收的活性也不断增强,抗骨质疏松的疗效也逐渐提升,且广泛应用于肿瘤骨转移等疾病。本文综述双膦酸盐药物的发展史、化学结构、作用机制、药代动力学研究、临床应用及新剂型、不良反应及临床应用面临的问题,旨为双膦酸盐药物的临床应用提供参考。