奈韦拉平的制备工艺

作者：马良秀; 左慧; 徐峰^*

来源：合成化学, 2021, 29(03): 236-240.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20099

• 连续催化反应
• 奈韦拉平
• 负载型固体碱
• 负载型固体超强碱
• 合成

以2-氯烟酸和2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为起始原料合成中间体Ⅰ;然后通过氨化和环化反应,在微通道反应器中连续化合成奈韦拉平中间体Ⅱ和奈韦拉平;在合成中间体Ⅱ的反应中考察反应温度、反应物料摩尔比和气体流速对反应的影响;合成奈韦拉平的反应中重点考察反应温度对反应的影响。结果表明:合成中间体Ⅱ的最佳工艺条件为反应温度为90℃,物料摩尔比n(中间体Ⅰ)/n(环丙胺)=1/1.2,氮气流速为25 mL/min为最佳;合成奈韦拉平的最佳工艺条件是反应温度为110℃。在最佳工艺条件下,中间体Ⅱ的转化达到率为99.5%以上,选择性为99%以上。

• 单位
  台州职业技术学院; 浙江乐普药业股份有限公司