奥拉帕尼的新合成法

作者：刘召英; 王育新

来源：中国医药工业杂志, 2016, 47(08): 996-998.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2016.08.009

• 奥拉帕尼
• 卵巢癌
• 合成工艺

以2-氟-5-溴甲基苯甲酸甲酯为原料,与儿茶酚硼烷进行硼酸化反应制得3-甲氧羰基-4-氟苄基硼酸,与4-氯-1(2H)-酞嗪酮发生Suzuki偶联得2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸甲酯,然后与1-环丙甲酰基哌嗪经缩合反应制得抗肿瘤药奥拉帕尼,总收率为84%。

• 单位
  陵县人民医院; 临沂市精神卫生中心