水溶性大黄素衍生物的合成及抗白血病的初步研究

作者：邱炳林; 李静; 陈彩; 陈英玉; 胡建达; 袁耀锋; 王文峰

来源：中国药物化学杂志, 2010, (05): 353-357.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2010.05.003

• 大黄素
• 衍生物
• 白血病
• 水溶性
• MTT法 emodin
• derivative
• leukemia
• water-solubility
• MTT assay

目的改善大黄素衍生物的水溶性问题,以期得到一些抗白血病活性较好的大黄素衍生物。方法以大黄素为原料,经过羟基保护、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)参与的溴代反应、与叔胺成盐反应制得目标化合物。结果与结论合成了11个未见文献报道的大黄素衍生物,其结构经IR、1H-HNMR谱和元素分析确证。化合物3h、3i和3j对白血病细胞K562和Jurkat细胞株有较好的活性。

• 单位
  福建医科大学附属协和医院; 福州大学