Oncrasin-1类衍生物的合成及其抗肿瘤活性初探

作者：姚怡伶; 裴屹斐; 赵佳宇; 朱柔钰; 张云龙; 刁华; 邵志宇^*

来源：合成化学, 2023, 31(05): 340-349.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23042

• Oncrasin-1
• 结构修饰
• 抗肿瘤活性
• 还原胺化
• 酰胺缩合

Oncrasin-1类衍生物对来自肺癌、结肠癌等多种癌细胞系都具有高度活性，其中NSC-743380活性最佳。然而，它在结构上存在问题，易形成二聚体而失活，限制了进一步的研究发展。因此，本文以Oncrasin-1为先导化合物，设计了13种衍生物，通过引入氨基和酰胺基，尝试提高化合物稳定性并保留活性。化合物结构经1H NMR,13C NMR, HR-MS(ESI)表征，并通过细胞增殖实验(CCK-8实验)测定其对人胰腺癌细胞(PANC-1)、人宫颈癌细胞(HeLa)和人肝癌细胞(HepG2)的抗肿瘤活性。结果表明，13个Oncrasin-1类衍生物中，有10个表现出更好的活性，其中化合物4((4-(((1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)甲基)氨基)丁基)氨基甲酸叔丁酯)对HeLa的IC50达到了3.98μM。