孟鲁司特钠片的工艺验证研究及其体内外评价

作者：寻明金; 张贵民; 冯中^*; 崔庆艳; 姜修婷

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(09): 1158-1164.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.09.011

• 孟鲁司特钠片
• 质量源于设计
• 工艺开发
• 工艺验证
• 溶出度
• 药动学

根据质量源于设计的研发思路明确了孟鲁司特钠片的关键质量属性,依据关键质量属性对工艺过程进行风险评估和影响因素分析,并对制备工艺过程中涉及的制剂设备和制剂工艺进行评估和确认。3批验证批次样品含量均大于95%,总杂小于1%,且其他各检验项目均符合质量要求。分别考察了自制片剂与原研制剂(Singulair?)在0.5%十二烷基硫酸钠水溶液、pH 1.2和pH 6.8介质中的溶出度,结果表明自制片剂与原研制剂的体外溶出行为相似。36名健康志愿者在空腹和餐后状态下单剂量口服自制片剂或原研制剂后,2种制剂在体内的药动学参数无统计学差异(P>0.05)。空腹和餐后状态下,自制片剂的口服相对生物利用度分别为(104.69±10.32)%和(102.60±9.57)%。

• 单位
  鲁南制药集团股份有限公司