朝格尔碱衍生物的制备及其催化的4H-色烯并[2,3-b]吡啶-3-腈的合成（英文）

作者：陈雯; 苑睿; 房越; 董宏瑞; 布麦热叶木·亚生; 苏柳娟; 任璇璇; 周杭; 宛瑜; 张鹏^*; 周生亮^*; 吴翚^*

来源：有机化学, 2020, 40(04): 988-996.

• 朝格尔碱
• 有机催化
• 色烯[2,3-b]吡啶
• 生物活性

由朝格尔碱-氨基合成了一系列席夫碱(4),将其作为高效催化剂催化了取代水杨醛、丙二腈和取代2-巯基咪唑的多组分反应,得到一系列5-(1H-咪唑-2-硫代)-2,4-二氨基-5H-色烯并[2,3-b]吡啶-3-腈衍生物(8).通过1H NMR初步探讨了催化机理.生物活性结果表明:大多数产品对人乳腺癌细胞(MCF-7)和腺癌人肺泡基底上皮细胞(A549)表现出高度抑制作用.5-(1H-咪唑-2-基硫基)-2,4-二氨基-7-氟-5H-苯并[2,3-b]吡啶-3-腈(8s)对金黄色葡萄球菌(野生型)和大肠杆菌(野生型)具有抗菌活性.这些结果扩展了朝格尔碱衍生物在有机催化中的应用,显示产品在新药开发领域具有潜力.

• 单位
  江苏师范大学; 生命科学学院