正交试验优化他达拉非合成过程中Pictect-Spengler反应

作者：宋泽文; 牟帅儒; 赵浩彤; 苏佳佩; 安仁波^*; 梁承武^*

来源：吉林医药学院学报, 2019, 40(05): 329-331.

DOI：10.13845/j.cnki.issn1673-2995.2019.05.004

• 他达拉非
• Pictect-Spengler反应
• 正交优化

目的通过正交试验方法优化他达拉非合成过程中Pictect-Spengler反应。方法选择异丙醇作为溶剂,获得较好的立体选择性,通过单因素实验考察胡椒醛的当量、反应温度和反应时间对产率的影响,并用正交设计的实验方法确定最佳的合成条件。结果他达拉非合成过程中Pictect-Spengler反应的最佳的合成条件为:胡椒醛1.3当量、反应温度86℃、反应时间5 h,此时产率为91.50%,熔点为238.6℃,并其三种条件对目标产物产率均有显著影响(P<0.01)。结论 3个因素对他达拉非合成过程中影响最大的条件为温度,并与正交实验之前相比产率升高。

• 单位
  吉林医药学院; 延边大学