3-氰基-1,4-二氢吡啶衍生物的合成

作者:闫金花; 张秀欣; 杨宇鑫; 钟启迪*
来源:化学通报, 2020, 83(08): 735-740.
DOI:10.14159/j.cnki.0441-3776.2020.08.010

摘要

1,4-二氢吡啶类化合物具有多种生物活性,在临床上受到广泛应用,普遍用于各类心脑血管疾病的治疗。以3-氰基吡啶和含不同取代基的溴化苄为原料在加热回流15h的条件下合成中间体盐;以硼氢化钾(KBH4)作为还原剂,在冰水浴搅拌的情况下,与中间体盐反应,合成了15个结构新颖的1,4-二氢吡啶衍生物(a~o),产率可达85%~90%,其结构经1H NMR、13C NMR和质谱进行表征。该方法具有成本低、环境友好、操作简单、产率高的特点。

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