石杉碱甲注射用缓释微粒在大鼠体内的药动学

作者：马庆明; 金玉琼; 陈昂; 奚连; 贺芬

来源：中国医药工业杂志, 2013, (10): 1014-1017.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2013.10.023

• 石杉碱甲
• 聚左旋丙交酯
• 缓释微粒
• 体外释放
• 药动学

以石杉碱甲(1)为模型药物,聚左旋丙交酯为载体,制备了注射用生物降解缓释微粒。所得微粒粒径小于120 m,1含量为6.27%,在pH 7.4磷酸盐缓冲液(含0.02%Tween-80)中72 h累积释放率约为5%,30 d累积释放可达93%。用LC-MS/MS法测定大鼠血浆中的药物浓度。结果表明,本品注射首日内血药浓度快速下降,24 h后又缓慢上升,至11 d达极值(1.94±0.01)ng/ml。结果提示所得1缓释微粒体内外均有良好的缓释效果。

• 单位
  中国医药工业研究总院; 药物制剂国家工程研究中心