淫羊藿富集部位微乳的制备及质量评价

作者：兰海; 刘欣妍; 郭子右; 刘玉娟; 李婷婷; 李鑫; 梅凯; 吴清^*

来源：中南药学, 2022, 20(04): 727-735.

• 淫羊藿
• 伪三元相图
• 微乳
• 体外经皮渗透
• 皮肤滞留
• 朝藿定
• 淫羊藿苷

目的 制备淫羊藿富集部位微乳并对其进行质量评价，为该富集部位的后续研究与开发奠定基础。方法 以淫羊藿富集部位主要成分朝藿定A1、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷为指标，通过饱和溶解度法筛选对指标成分溶解度大的油相、表面活性剂、助表面活性剂种类；通过伪三元相图法确定油相种类以及表面活性剂和助表面活性剂的质量比Km；以上述5种指标成分的皮肤渗透量、表皮滞留量及真皮滞留量为指标，通过电导率法和伪三元相图法确定微乳类型与区域；以粒径和多分散指数(PDI)为指标，采用D-最优混料设计法优化淫羊藿富集部位微乳处方；通过稳定性试验确定微乳载药量；采用Franz扩散池法考察微乳的体外经皮渗透和皮肤滞留情况。结果 最终确定微乳类型为O/W型；优选得到的处方为油酸(OA)-辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯-二乙二醇单乙基醚-水(2∶13.77∶6.88∶77.35)；载药量为3%；微乳中朝藿定A1、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C及淫羊藿苷的促透比分别为3.589、8.975、11.094、14.558、9.063，微乳中上述5种成分的24 h皮肤累积滞留量均显著高于药物溶液。结论 淫羊藿富集部位微乳的制备工艺简单、稳定性好，可以显著增加药物的皮肤渗透能力和皮肤滞留量。

• 单位
  北京中医药大学