贴剂的黏附性对格拉司琼透皮贴剂在健康人体药代动力学的影响

作者：陈锐; 陈霞; 王洪允; 钟文; 胡蓓^*

来源：中国临床药理学杂志, 2019, 35(19): 2373-2376.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2019.19.048

• 格拉司琼透皮贴剂
• 透皮贴剂
• 药代动力学
• HPLC-MS/MS
• 黏附性

目的研究贴剂的黏附性对格拉司琼透皮贴剂在健康人体药代动力学的影响。方法 24名健康男性志愿者连续贴敷52 cm2(34.3 mg)格拉司琼透皮贴剂6 d后,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中格拉司琼浓度,并用Win Nonlin 6.3软件进行统计处理。比较贴剂气泡面积≥50%和贴剂气泡面积<50%的受试者体内格拉司琼浓度及药代动力学参数的异同。结果 52 cm2(34.3 mg)格拉司琼透皮贴剂连续贴敷6 d的血药浓度-时间曲线在贴剂气泡面积≥50%(n=3)和贴剂气泡面积<50%(n=21)的受试者中差异较大。在贴剂气泡面积≥50%和<50%的受试者中,Cmax分别为(1.58±0.58)和(4.24±2.18)ng·m L-1,tmax分别为(138.00±15.88)和(80.00±35.87)h,t1/2分别为(45.89±6.09)和(39.73±22.34)h,AUC0-t分别为(218.55±92.69)和(508.54±214.16)ng·m L-1·h,AUC0-inf分别为(244.19±102.13)和(534.76±225.33)ng·m L-1·h。2个亚组的Cmax、tmax、AUC0-t和AUC0-inf比较,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论贴剂气泡面积≥50%和贴剂气泡面积<50%的受试者体内格拉司琼的药物暴露存在显著性差异。

• 单位
  北京协和医院