细胞生长抑制剂Dolastatin 15类似物的合成及其活性研究

作者：郄建坤; 梁远军; 吴萍; 何军林; 赵修南; 周文霞; 张永祥; 刘克良

来源：高等学校化学学报, 2009, (02): 308-313.

• 细胞生长抑制剂
• Dolastatin15类似物
• 线性肽
• 海洋生物活性肽 Cell growth inhibitor
• Dolastatin 15 analogs
• Linear peptide
• Marine bioactive peptide

通过在细胞生长抑制剂Dolastatin15(D15)的N端引入含环胺基的非天然氨基酸1～3,赋予其构象限制和疏水性,设计合成了21个结构类似物,并进行了体外抑制肿瘤细胞生长的活性评价.结果表明,部分化合物显示出较好的抑制肿瘤细胞生长活性,同时探讨了初步的构效关系.

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所