PEG化脂质体30周年回顾与反思

作者：高新; 李聪; 刘梦阳; 闫鑫杨; 宋艳志; 邓意辉^*

来源：沈阳药科大学学报, 2022, 39(01): 114-126.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2020.1017

• 脂质体
• 聚乙二醇化
• 加速血液清除现象
• 抗-PEG抗体

目的 回顾PEG化脂质体(PEGylated liposomes)首次报道至今30年来的相关研究，反思其临床安全性和有效性。方法 查阅国内外相关文献137篇，归纳、总结和分析PEG化脂质体的利弊。结果 聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)的修饰成功地延长了脂质体的血液循环时间，并且广泛应用于临床。目前，多种PEG化脂质体如ThermoDox?、LipoplatinTM和MM-302等处于临床试验阶段。然而，研究表明，PEG化制剂可以诱导抗-PEG抗体的产生，抗-PEG抗体与临床上补体激活相关假变态反应(complement activation related pseudo allergy, CARPA)的发生密切相关。更严重的是，抗-PEG抗体在健康汉族人血液样本中的阳性检测率高达72%,已成为PEG化制剂临床应用面临的主要问题。结论 PEG化脂质体并不完美，已在人群中普遍存在的抗-PEG抗体会降低临床PEG化制剂的用药安全性和有效性，应该引起重视。

• 单位
  沈阳药科大学