SN-38脂质体制备、质量评价及初步药效学研究

作者：孙丽; 孙考祥^*; 陈伶俐

来源：中国医药工业杂志, 2019, 50(02): 204-209.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2019.02.011

• 7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)
• 伊立替康
• 脂质体
• 薄膜水化-高压均质法
• 体外释放
• 药效学

采用薄膜水化-高压均质法制备具有长循环性质的注射用7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)脂质体。透射电镜观察到所得脂质体呈球形或椭球形,动态光散射法测得其平均粒径为(110±5)nm、多分散系数为0.25±0.05、ζ电位为(-17.6±1)mV。葡聚糖凝胶柱色谱法测得本品的包封率达(93±3)%。体外释放显示SN-38脂质体在1%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中84 h累积释放率到达55.6%,具有一定的缓释效果。药效学试验结果显示,SN-38脂质体(5 mg/kg)对人胰腺癌AsPC-1裸鼠皮下移植瘤的抑制效果与伊立替康注射液(10 mg/kg)相当。

• 单位
  烟台大学; 中国科学院上海药物研究所