三苯基吡唑甲酮类化合物的合成及对6-OHDA 损伤的SH-SY5Y 细胞的保护作用

作者：张乐华; 冯秀娥^*; 李青山

来源：中国药物化学杂志, 2019, 29(04): 268-272.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.04.003

• 三苯基吡唑甲酮
• 6-羟基多巴胺
• SH-SY5Y细胞
• 保护作用

目的设计合成系列三苯基吡唑甲酮类化合物,测定其对6-羟基多巴胺(6-OHDA)损伤的SH-SY5Y细胞的保护作用,并初步探讨其构效关系。方法以2,5-二甲氧基苯乙酮为起始原料,经过Claisen-Schmidt反应和亲核加成合成目标化合物。采用CCK-8法考察了目标化合物对6-OHDA损伤的SH-SY5Y细胞的保护作用。结果与结论合成了8个未见文献报道的新化合物,其结构均经MS、1H-NMR、13C-NMR谱确证。体外活性筛选结果表明,化合物4c、4d、5c、5d具有较好的细胞保护作用,其EC50值为1.1～9.6μmol·L-1,与阳性对照雷沙吉兰相当(EC50=1.6μmol·L-1)。

• 单位
  山西医科大学