本发明公开了莫西沙星衍生物及其制备方法和应用。本发明的莫西沙星衍生物的结构式为式中,R为光敏基团,X~(-)为一价阴离子,n为1~17的整数。本发明的莫西沙星衍生物的制备方法包括以下步骤:将莫西沙星和分散在溶剂中,在碱性化合物的作用下进行反应,即得莫西沙星衍生物。本发明的莫西沙星衍生物具有聚集诱导发光性质,且还具有优异的药物抗菌活性和光动力治疗效果,不仅可以特异性识别细胞膜、真菌液泡膜和表面带负电荷的细菌,实现快速荧光成像,而且还可以用来制备抗菌剂和光动力疗法的光敏剂。