3-氨基-6-甲氧基噻吩并[2,3-b]喹啉-2-羧酸甲酯的合成工艺研究

作者：邢永宁; 苏奥泽; 杨宝学; 李润涛

来源：中国药物化学杂志, 2015, 25(05): 369-372.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2015.05.006

• 3-氨基-6-甲氧基噻吩并[2,3-b]喹啉-2-羧酸甲酯
• 尿素通道蛋白抑制剂
• 利尿药
• 工艺优化

目的优化3-氨基-6-甲氧基噻吩并[2,3-b]喹啉-2-羧酸甲酯的合成工艺。方法以对甲氧基乙酰苯胺为原料,经过构建喹啉环、氰基化、硫化、构建噻吩环4步反应制备目标化合物,并优化各步反应条件。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证,总收率为67.3%(以对甲氧基乙酰苯胺计),优化后的工艺路线具有收率高、操作简单、污染低、适合大量制备等优点。

• 单位
  北京大学