新目安眼用凝胶剂等四种眼用制剂离体角膜渗透特性比较研究

作者：张湘晖; 陈光宇; 赵碧清; 吕毅; 郭畅; 何群^*

来源：中国药师, 2018, 21(09): 1570-1574.

• 新目安眼用凝胶剂
• 目安眼用凝胶剂
• 更昔洛韦
• 阿昔洛韦
• 离体角膜渗透
• Franz扩散池

目的:探索更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能是否优于原目安眼用凝胶剂及市售制剂。方法:HPLC法测定更昔洛韦及阿昔洛韦含量并以此为指标,采用Franz扩散池法,进行离体角膜渗透性实验,建立数学模型,通过数学及统计学处理提取角膜渗透特性参数,比较新目安眼用凝胶剂与目安眼用凝胶剂渗透速度及渗透总量的差异。结果:新目安眼用凝胶剂角膜渗透特性优于目安眼用凝胶剂(角膜渗透速度是后者的3.452倍,角膜渗透数量是后者的1.832倍),亦优于市售0.15%更昔洛韦眼用凝胶剂(角膜渗透速度是后者的2.029倍),市售0.15%更昔洛韦眼用凝胶剂角膜渗透特性优于市售3%阿昔洛韦眼膏(角膜渗透数量是后者的2.028倍)。结论:新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能符合眼用制剂需求,更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能优于目安眼用凝胶剂,给药次数及间隔时间基本科学、合理、可行,并为下一步药效、毒理、临床研究提供依据。

• 单位
  国家中医药管理局; 湖南中医药大学; 第一临床医学院; 湖南省教育厅