细胞学方法评价苯甲醛类化合物寒热药性的构效关系

作者：张宁; 王思文; 王雅琪; 范铭沁; 李红民; 刘建利^*

来源：中华中医药杂志, 2018, 33(10): 4696-4699.

• 寒热药性
• 苯甲醛类化合物
• 构效关系
• MTT法
• HepG2细胞
• MCF-7细胞

目的:用细胞学方法评价苯甲醛类化合物的寒热药性,探讨化合物结构与其寒热药性之间的关系。方法:用噻唑蓝(MTT)比色法考察12种苯甲醛类化合物对HepG2细胞和MCF-7细胞体外增殖的影响,以确定它们的寒热药性。结果:苯甲醛、对氯苯甲醛、2-硝基苯甲醛、间硝基苯甲醛在0.1～50μg/mL浓度范围内对HepG2细胞和MCF-7细胞的生长增殖表现出抑制作用,随着浓度的增大,抑制率逐渐增大,判定为寒性;对羟基苯甲醛、2,4-二羟基苯甲醛、3,4-二羟基苯甲醛、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2,4,6-三甲氧基苯甲醛、香草醛、邻香草醛、异香草醛在0.1～50μg/mL浓度范围内对HepG2细胞和MCF-7细胞的生长增殖表现出低浓度促进,高浓度抑制,判定为热性。结论:化合物的寒热药性是由其结构决定的。苯甲醛为基本结构显寒性,吸电子基取代使其寒性增强,给电子基取代使其显热性。

• 单位
  西北大学; 生命科学学院