抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质,按结构可分为:烯二炔类、糖肽类、蒽环类、苯并二吡咯类、大环内酯类等。结构的不同造成了药物抗肿瘤机制的差异,进而影响到其临床适用范围及不良反应,而新剂型、新技术的发展可有效降低抗肿瘤药物的毒性,增加患者的耐受性。本文综述了上述几类抗肿瘤抗生素结构与作用机制、临床应用、研究进展及研发趋势。