4-氨基喹唑啉类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

作者：刘海彬^*; 李增强

来源：合成化学, 2021, 29(09): 782-785.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21093

• 喹唑啉衍生物
• 抗肿瘤活性
• MTT法
• 合成
• 分子对接

以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸为起始原料,经环化、氯化和取代反应,合成了5个4-氨基喹唑啉类化合物3a～3e,其结构经1H NMR和MS测试技术进行了表征。采用MTT法测试了化合物3a～3e对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人前列腺癌细胞(PC-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3b、3d和3e对3种细胞株的活性有一定的抑制作用,并且对A549表现出了一定程度的选择性。通过分子对接模拟研究AMD和3b与DNA序列d(CGATCG)之间的相互作用。

• 单位
  辽宁科技学院; 沈阳药科大学