10-羟基氮杂solamin类似物的合成及其生物活性

作者：王猛; 唐卫东; 楼丽广; 王昕; 沈竞康

来源：中国药物化学杂志, 2006, (04): 214-217.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2006.04.005

• 药物化学
• 化合物制备
• 化学合成
• 氮杂solamin类似物
• 番荔枝内酯
• 抗肿瘤 medicinal chemistry
• compound preparation
• chemical synthesis
• aza-solamin
• acetogenin
• antitumor

目的设计合成新型番荔枝内酯氮杂类似物,评价其抗肿瘤活性。方法以氮杂solamin为分子模型,运用生物电子等排原理,设计并合成10-羟基氮杂solamin类似物,并与前体化合物比较对HL-60、LoVo和HT-29肿瘤细胞株的生长抑制作用。结果该化合物未见文献报道,其结构经IR1、H-NMR及MS确证。结论所设计的氮杂类似物具有一定程度的抗肿瘤活性,羟基官能团对化合物抗肿瘤活性具有一定贡献。

• 单位
  中国科学院上海药物研究所; 新药研究国家重点实验室