氯雷他定包合物水凝胶的制备及药效学评价

作者：江蕾蕾; 江昌照; 马瑞; 王秀敏; 叶金翠^*

来源：中国医药工业杂志, 2021, 52(06): 804-812.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2021.06.011

• 氯雷他定
• 包合物
• 水凝胶
• 透皮
• 体外渗透
• 药效学

以包封率为评价指标,采用单因素试验优化了氯雷他定的羟丙基-β-环糊精包合物的处方及制备工艺,并通过傅里叶变换红外光谱和单晶X射线衍射分析结果确证了包合物的形成。继续将优化的包合物加至卡波姆凝胶基质中制成透皮用水凝胶,并以制品透过离体大鼠皮肤的体外渗透性能为考察指标,筛选了卡波姆的型号和浓度以及促透剂的种类和浓度。结果显示,采用1.54%卡波姆981为凝胶基质、3%蓖麻油聚烃氧酯为促透剂的包合物水凝胶,在体外显示出较高的渗透性。进一步采用2,4-二硝基氟苯诱导的变应性接触性皮炎(ACD)小鼠为模型,以市售氯雷他定片为对照,考察了本品和不含促透剂的包合物水凝胶的药效。结果表明,相较于模型组,本品能使小鼠耳肿胀度与病理损伤评分显著下降(P<0.05),且与氯雷他定片的药效无显著性差异(P>0.05)。此外,本品与不含促透剂的包合物水凝胶的药效也存在显著差异(P<0.05)。

• 单位
  杭州医学院