EGFR/HER-2双受体酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼的研究进展

作者：陶黎阳; 符立梧

来源：中国药理学通报, 2008, (12): 1541-1544.

• lapatinib
• 上皮生长因子受体家族
• 乳腺癌 lapatinib
• ErbB family
• breast cancer

EGFR/HER-2是理想的抗肿瘤分子靶点。拉帕替尼(lapatinib)是口服的小分子EGFR/HER-2双受体酪氨酸激酶抑制剂,体内外的临床前试验证实了lapatinib的抗肿瘤活性,Ⅰ期临床研究显示了它的安全性,治疗侵袭、复发、炎性、脑转移乳癌的Ⅱ、Ⅲ期临床研究取得了可喜的成绩。随着对乳癌生物特性的理解,选择特异的肿瘤亚型(HER-2过表达),进行分子靶向治疗(例如lapatinib)正成为一种新的辅助治疗方案。