黄豆苷元对不同基因型健康受试者氯沙坦药代动力学的影响

作者：肖昌琼; 陈锐^*

来源：中国药业, 2021, 30(04): 30-34.

• 黄豆苷元
• 基因多态性
• 药代动力学
• 氯沙坦
• E-3174

目的探讨黄豆苷元对不同基因型健康受试者氯沙坦药代动力学的影响。方法筛选中国男性健康受试者18名(CYP2C9*11、CYP2C9*13、CYP2C9*113基因型各6名)。执行双周期、自身前后对照方案,第一阶段随机分为对照组和试验组,受试者分别口服黄豆苷元片或安慰剂15 d,第15天两组受试者均口服氯沙坦50 mg;经过14 d洗脱期后交叉重复试验。均分别于口服氯沙坦后0,0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,2.5,3,4,6,8,12 h时采集静脉血,并采用高效液相色谱串联质谱法测定血浆样品中氯沙坦及其代谢产物E-3174的药代动力学参数。结果两组受试者均完成试验,无药品不良反应/事件发生。试验组中,与CYP2C9*11亚组比较,CYP2C9*13亚组和CYP2C9*113亚组受试者血浆E-3174峰浓度(Cmax)显著降低(P <0.05);对照组3个亚组受试者血浆E-3174的Cmax无显著差异(P> 0.05);试验组和对照组3个亚组受试者血浆氯沙坦的Cmax无显著差异(P> 0.05);与对照组比较,试验组CYP2C9*11基因型受试者血浆E-3174的Cmax显著降低(P <0.05)。结论黄豆苷元对CYP2C9*11正常基因型健康受试者氯沙坦的代谢无显著影响;对于CYP2C9*13及*13突变等位基因型健康受试者,可影响氯沙坦代谢生成E-3174而降低后者的血药浓度,其临床意义有待进一步证实。

• 单位
  郴州市第一人民医院