天然吲哚二聚体生物碱和其合成化合物具有结构多样性,可通过多种作用机制发挥抗肿瘤活性,同时,吲哚二聚体具有克服耐药性、高活性和低毒副作用等诸多优点。此外,吲哚二聚体类酪氨酸激酶抑制剂米哚妥林可用于癌症的治疗,因此,吲哚二聚体在抗肿瘤领域具有广泛的应用前景。本文将综述2018—2022年间所发展的具有潜在体内外抗肿瘤活性的天然吲哚二聚体生物碱和其合成化合物的最新研究进展,不仅为深入研究提供了更多的候选物,而且丰富构—效关系,为下一步开发工作提供了参考。