新型苯并噻吩稠合吡啶并[1,2-a]嘧啶衍生物的合成及其抑菌活性

作者：徐姣; 马玲; 刘秀波; 马伟^*; 马岩; 王道林^*

来源：有机化学, 2018, 38(07): 1680-1686.

• 吡啶并[1,2-a]嘧啶
• 苯并噻吩
• 2-巯基苯甲腈
• Pictet-Spengler反应
• 合成
• 抑菌活性

利用Thorpe-Ziegler反应,通过2-氯甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮与2-巯基苯甲腈的环化制得2-(3-氨基苯并噻吩-2-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶酮,继而在氨基磺酸作用下,通过Pictet-Spengler反应,设计合成了新型苯并噻吩并[3’,2’:2,3]吡啶并[4,5-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶衍生物.初步抑菌活性试验表明,当浓度为50 mg/L时,化合物5b对黄瓜灰霉病菌和小麦赤霉病菌的抑制率达96%以上,5f对油菜菌核病菌的抑制率为98%,5g和5i对烟草赤星病菌的抑制率达93%以上.

• 单位
  东北林业大学; 哈尔滨商业大学; 林木遗传育种国家重点实验室; 渤海大学; 化学化工学院; 黑龙江中医药大学