缬氨酸冰片酯合成及生物活性研究

作者：匡新谋; 汤志敏; 李浩; 申小兰; 史海波; 李爱元; 吴志革^*

来源：化学研究与应用, 2019, 31(10): 1793-1797.

• 缬氨酸冰片酯
• DCC/DMAP
• 生物活性

本文从N-boc-L-缬氨酸和冰片出发,以DCC/DMAP作为催化剂合成了缬氨酸冰片酯(BPX),并采用IR、NMR、MS等方法对其结构进行了表征。进一步电休克惊厥实验及抑制HeLa细胞活力实验分别对缬氨酸冰片酯的抗癫痫及体外抑制肿瘤活性进行了初步研究,结果表明缬氨酸冰片酯显示出了明显的生物抗癫痫活性及抑制HeLa细胞增殖的能力。在最大电休克惊厥实验中,腹腔给药,当小鼠的BPX给药量为50mg·kg-1及以上时,与对照组相比,显示出了与卡马西平类似甚至更好的抗癫痫活性;在体外抗肿瘤活性实验中,与对照组相比,BPX抑制率最高达57%,具备抑制HeLa细胞的增殖的能力。

• 单位
  宁波职业技术学院