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摘要
目的 制备一种可滞留于肿瘤部位且具有高光转化效率的超大分子光敏剂，用于提高肿瘤光动力疗法（photodynamic therapy, PDT）的疗效。方法 合成一种以四氨基苯卟啉（Tapp）为基体的共价有机框架材料Tapp-COF，并表征该材料的光谱特征、能隙特征、单线态氧产生能力等。然后用薄膜水化法将Tapp-COF制备，得到一种生理环境中不稳定的纳米胶束T-C@PP，用同样的方法将Tapp也制备成胶束T@PP作为对照，测试其粒径、电位、表面形貌、稳定性等。将小鼠黑色素瘤B16F10细胞接种在C57小鼠皮下，将T-C@PP或T@PP注射到小鼠肿瘤内部，进行或不进行光照。评估该纳米胶束的体外光动力杀伤效能、光敏剂胶束与肿瘤细胞共培养情况，验证纳米胶束的肿瘤滞留能力与肿瘤杀伤效果。结果 Tapp-COF的光动力转化效能比Tapp高，可产生更多的活性氧。T-C@PP在生理环境中不稳定，与细胞共培养一段时间后可发生吸附性的聚集。T-C@PP在没有光照的条件下细胞毒性较低，但在660 nm激光照射下，即使较低浓度也能很好地杀死肿瘤细胞。T-C@PP可以滞留在肿瘤组织中，体内肿瘤杀伤效果比T@PP更好。结论 本实验制备了一种基于Tapp-COF的高效纳米光敏剂胶束T-C@PP，在生理条件下可以通过自聚集来实现肿瘤滞留。该纳米胶束安全性好，在肿瘤光动力治疗中具有潜在的应用前景。
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