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摘要
目的:设计合成基于表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)这一主要成分的化合药物,以有效抑制癌细胞的活性与增殖。方法:采用绿茶多酚中EGCG作为原成分,经过甲基化、葡萄糖醛酸化和硫酸化等化学反应得到没食子儿茶素(EGC)母体,由药理学机制出发采取药物制备策略合成药物。选用噻唑蓝试验,以4,6-联脒-2-苯基吲哚(DAPI)染色与细胞凋亡(Annexin V-FITC/PI染色)检测验证EGCG合成药物对肝癌HepG2细胞活性及增殖的抑制效果。结果:EGCG合成药物对肝癌HepG2细胞活性及增殖具有显著抑制作用。结论:绿茶多酚的抗癌细胞活性可通过进一步地激发、转移来充分挖掘其性能,目前在转变成治疗药物上仍存在对时间与剂量严重依赖的缺陷,实际中有待于确定其真正用量以及药物学原理。
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